雖然治療作用是開發新藥的根本動力，但將外消旋體藥物開發成單一對映異構體藥物可延長新藥的生命期也是一種防止新藥被仿制的策略。許多已上市藥物和在研藥物都是手性化合物，各大制藥公司都在不斷提高手性技術，包括改進不對稱合成技術的反應路線，嘗試將化合物開發成單一對映異構體。例如，美國輝瑞公司研究出舍曲林的新合成路線，可降低成本；阿斯利康公司將外消旋的奧美拉唑開發成單一對映異構體的埃索美拉唑。
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單一對映異構體藥物市場的成熟，來自仿制藥品的出現。血管緊張素轉換酶抑制劑是第一種面臨這一考驗的單一對映異構體藥物，喹那普利、苯那普利、福辛普利、依那普利、賴諾普利的全球銷售額都已出現了兩位數的下降。他汀類藥物是另一類遭遇這種情況的單一對映異構體藥物，默克公司的洛伐他汀遇到了通用名藥品的強大競爭，辛伐他汀所面對的通用名藥品競爭也在不斷增加，如印度Rnabaxy公司正試圖生產阿伐他汀的通用名藥品。
■抗癌藥
科學證據已不斷證實，單一對映異構體能提高藥物的治療性能。手性技術的發展及對更好的抗癌藥物和抗病毒藥物的需求成為推動單一對映異構體藥物繼續增長的動力。癌癥治療藥物的銷售額增長特別強勁，這種增長主要來自于生物制劑和小分子的單一對映異構體藥物，如基因技術公司與羅素制藥公司聯合開發的曲妥珠單抗、輝瑞公司的伊立替康、賽諾菲-安萬特公司的奧沙利鉑、禮來公司的吉西他濱。這類藥物的在研產品多數是生物制劑，主要是單克隆抗體。
■胃腸道用藥
胃腸道用藥、抗病毒藥物、呼吸系統用藥的增長率高于平均水平。阿斯利康公司的埃索美拉唑就是一種由外消旋體轉變的單一對映異構體藥物。該藥于2000年上市，2005年銷售額達46億美元。埃索美拉唑的上市一方面彌補了阿斯利康公司因其外消旋體產品奧美拉唑被仿制而帶來的損失；而一方面，其還可以治療胃液反流造成的食道腐蝕，具有一定的臨床優勢。該藥的成功很好地詮釋了開發單一對映異構體藥物的一個基本原則——首先在技術上必須可行，再者要具有臨床療效和市場方面的優勢。另外兩個治療胃腸道疾病的單一對映異構體藥物是由山之內制藥株式會社開發的坦索拉唑和因福利美。
■抗病毒藥
羅氏公司的治療禽流感藥物“達菲”也是單一對映異構體藥物。最近，美國哈佛大學和日本東京大學的科研人員尋找到了一種新的合成路線，這種合成方法不是以來源有限的莽草酸為原料。葛蘭素史克公司的拉米夫定/齊多夫定/阿巴卡韋復方制劑、伐昔洛韋，雅培公司的茚地那韋/利托那韋復方制劑、安普那韋都是單一對映異構體的抗病毒藥物。恩曲他濱/阿德福韋酯/替諾福韋三種藥物的復方制劑最近也獲得批準用于抗艾滋病病毒（HIV），這三種成分均為單一對映異構體。強生公司的蛋白酶抑制劑地瑞納韋，已于2006年獲美FDA的批準，并已向歐洲藥品管理委員會遞交申請。該藥除能抑制現有病毒的復制外，還能抑制新的抗藥病毒的產生，具有對抗病毒抗藥性的作用。諾華公司與Indenix Pharmaceuticals公司共同開發的逆轉錄酶抑制劑替比夫定，用于治療乙肝，該藥與阿德福韋酯的臨床療效對比試驗正在進行中；而該藥與Indenix Pharmaceuticals公司開發的維托西達定的聯合用藥試驗也已進入二期臨床。
■呼吸系統用藥
葛蘭素史克公司的氟替卡松/沙美特羅復方制劑是由兩個單一對映異構體藥物成分組成的。氟替卡松在美國和歐洲的專利已到期，而沙美特羅在美國的專利也將于2008年到期。但該復方制劑的專利在美國和歐洲分別將于2010年和2013年到期。葛蘭素史克公司利用這兩個藥物的復方制劑獲得了專利，延長了藥物的保護期。
◆鏈接
以2005年全球銷售額（美元）統計，以下21種單一對映異構體藥物都可被稱為“重磅炸彈”。阿托伐他汀（13.0億），氯吡格雷（6.3億），重組人紅細胞生成素（5.8億），氟替卡松/沙美特羅復方制劑（5.5億），利妥昔單抗（5.2億），埃索美拉唑（4.6億），辛伐他汀（4.4億），普伐他汀（3.8億），纈沙坦（3.7億），依那西普（3.6億），英利昔單抗（3.5億），促紅細胞生成素（3.3億），舍曲林（3.3億），孟魯司特鈉（3.0億），依諾肝素鈉（2.7億），曲妥珠單抗（2.5億），乙二醇化非格司亭（2.3億），依地普侖（2.0億），阿奇霉素（2.0億），多烯紫杉醇（2.0億），奧沙利鉑（1.9億）。
（轉載自《中國醫藥報》）
