中國國家新藥篩選中心王明偉課題組與中國科學院上海藥物研究所謝毓元課題組緊密合作,發現一種新型雷洛昔芬衍生物。這種新化合物被看作是第三代選擇性雌激素受體調節劑,為乳腺癌的治療藥物開發提供了新思路。
31日記者在國家新藥篩選中心了解到,傳統的激素替代療法通過補充雌激素和孕激素,對防治骨質疏松癥具有積極作用。然而,接受激素替代療法的患者,其患乳腺癌的風險也隨之增加。
在臨床上取代傳統激素替代療法的雷洛昔芬,是一種選擇性雌激素受體調節劑,用于預防和治療女性絕經后的骨質疏松癥。
王明偉課題組通過對數百個雷洛昔芬衍生物進行構效關系研究,發現了一類優于現有藥物的新型雷洛昔芬衍生物,其中一個命名為Y134的化合物在動物體內對乳腺組織表現出高度的組織特異性,對于乳腺癌的治療藥物開發提供了新思路。